Инъекционные сахароснижающие препараты, неинсулиновые
До изобретения препаратов этой группы деление сахароснижающих лекарств было очень простым – таблетированные, с одной стороны, и инъекционные препараты инсулина, с другой. Но теперь появились и инъекционные сахароснижающие препараты, которые не являются инсулином. Отсюда приходится таким громоздким обозначением выделять этот новый класс сахароснижающих препаратов, которые тоже используются только для лечения диабета 2 типа. Они называются агонисты рецепторов ГПП-1 (глюкагоно-подобный пептид 1), так как представляют собой искусственно созданные вещества, которые обладают свойствами ГПП-1. А выше было уже указано, что ГПП-1 снижает уровень глюкозы крови, так как стимулирует секрецию инсулина и подавляет секрецию глюкагона (антагониста инсулина). С учетом сказанного, было бы правильным рассматривать эти препараты вместе с ингибиторами ДПП-4, которые повышают уровень ГПП-1 в крови. То есть действуют практически по одному и тому же механизму, что и агонисты ГПП-1. Но ингибиторы ДПП-4 это таблетированные препараты.
Сегодня разработано два препарата агониста ГПП-1 – Экзенатид и Лираглутид. Экзенатид используется в клинической практике с 2005 года, а лираглутид – с 2010 года. Кроме сахароснижающего действия, они способствуют снижению веса (в среднем 1-3 кг), подавляют аппетит, отчасти из-за замедления опорожнения желудка от принятой пищи. Могут использоваться в комбинации с метформином, сульфаниламидами и пиоглитазоном.
Самыми частыми побочными действиями этих препаратов являются тошнота, рвота, понос, головокружение и головная боль, которые обычно при продолжении лечения сами проходят. Описаны редкие случаи воспаления поджелудочной железы на фоне приема этих препаратов, но связь с ними пока еще не доказана. Обсудите со своим врачом весь спектр побочных действий этих препаратов, если вам рекомендован их прием.
В аптеке эти препараты продаются под названиями Баета и Виктоза.
Баета (Byetta) (фирма «Эли Лилли», США) – экзенатид, раствор для подкожного введения, в 1 мл 250 мкг, шприц-ручки на 1,2 и 2,4 мл.
Так как Экзенатид замедляет опорожнение желудка, то его рекомендуется вводить не ранее, чем за 60 мин до двух основных приемов пищи, обычно утреннего и вечернего. Экзенатид вводится подкожно и интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 часов. Препарат вводится самостоятельно в область бедра, живота или плеча. У тех, кто получает сульфаниламид или метформин, начальная доза Экзенатида составляет 5 мкг/2 раза в день. В случае хорошей клинической переносимости препарата в течение 1 месяца, его доза должна быть увеличена до 10 мкг/2 раза в день. Препарат нельзя вводить после еды и нельзя пропускать инъекции препарата.
Показания. С учетом его высокой цены он может использоваться у очень ограниченно за счет льготного государственного обеспечения. Препарат применяется для лечения СД2 как в виде единственного сахароснижающего препарата, так и в комбинации с таблетированным сахароснижающими препаратами, и, с учетом его действия на массу тела, – предпочтительно у полных больных СД2, особенно с высокой степенью ожирения. В исследованиях, в которых Экзенатид назначался по 10 мг 2 раза/день в течение 26-36 недель, в конце лечения уровень HbA1c снизился на 0,8-1,1%, а вес – на 1,6-2,8 кг. Следует заметить, что чем выше исходный вес тем, обычно абсолютное снижение массы тела больше.
В настоящее время проходит клинические испытания Экзенатид пролонгированного действия (Bydurion), который вводится 1 раз в неделю.
Виктоза (Victoza) (фирма «Ново Нордиск», Дания) – лираглутид, раствор для подкожного введения 6 мг/1 мл; картриджи в шприц-ручках на 3 мл, 18 мг в одной шприц ручке
Препарат Виктоза вводится исключительно подкожно 1 раз/сут. в область живота, бедра или плеча в любое время, независимо от приема пищи. Предпочтительно вводить препарат примерно в одно и то же время суток, которое вам наиболее удобно. Начальная доза препарата составляет 0,6 мг/сут. После применения препарата в течение минимум одной недели дозу следует увеличить до 1,2 мг. С целью достижения наилучшего гликемического контроля дозу препарата Виктоза можно увеличить до предельной дозы — 1,8 мг, но только после применения его в дозе 1,2 мг в течение минимум одной недели. Для коррекции дозы препарата Виктоза проведения самоконтроля глюкозы крови не требуется.
Не требуется коррекции дозы препарата Виктоза в зависимости от возраста, хотя опыт применения препарата у больных в возрасте 75 лет и старше на сегодня небольшой.
Показания. Препарат Виктоза (Лираглутид) может применяться при СД2 в качестве:
– единственного сахароснижающего препарата как дополнение к диете и физическим упражнениям;
– в составе комбинированной терапии с метформином, производными сульфанилмочевины или метформином и пиоглитазоном;
– при недостаточном контроле глюкозы крови на фоне ранее проводимой терапии 1-2 пероральными сахароснижающими препаратами при использовании максимально переносимых доз метфомина и сульфаниламида.
Достаточно обстоятельная и оперативно обновляемая инструкция по Виктозе представлена на Сайте www.rxlist.com/victoza-drug.htm и сайте www.victoza.com