Типы инсулинов
Препараты инсулина разделяются в зависимости от продолжительности действия и при этом выделяют следующие характеристики:
- Начало действия. Время от момента введения инсулина до начала снижения уровня глюкозы крови, вследствие поступления введенного инсулина из подкожного места введения в кровь. Например, если утверждается, что инсулин начинает действовать через 15 мин, то это означает, что уровень глюкозы крови заметно снижается через 15 мин после его введения.
- Пик действия. Время от момента подкожного введения инсулина до максимального снижения уровня глюкозы крови. Например, если утверждается, что пик действия инсулина через 3 часа после введения, то это означает, что через 3 часа после введения инсулина уровень глюкозы крови будет наименьшим.
- Длительность действия. Время, в течение которого подкожно введенный инсулин влияет на уровень глюкозы крови. Например, если утверждается, что инсулин действует 6 часов, то это означает, что через 6 часов после введения его действие прекращается.
С учетом продолжительности действия инсулины подразделяются на «базальные» (или пролонгированные) и «болюсные» (или короткие). Базальные это инсулины со средней продолжительностью действия (до 10-16 часов) и длительного действия (до 24 часов). Они всасываются из подкожного места введения медленно и обеспечивают организм инсулином между приемами пищи. Болюсные инсулины действуют непродолжительно (до 4-6 часов) и вводятся подкожно перед приемом пищи, чтобы обеспечить усвоение глюкозы крови, которая повышается в ответ на прием углеводов.
Ультракороткие (быстрого действия), аналоги человеческого инсулина
Скоростные характеристики (начало, пик и продолжительность) инсулинов быстрого действия лучше всего имитируют естественную выработку инсулина поджелудочной железой и используются, естественно, в качестве «болюса». В связи с этим их можно вводить сразу перед едой и даже после еды, если вы не знаете точно, какое количество углеводов вам придется съесть. Они не только быстро начинают действовать, но и продолжительность их действия наименьшая. В результате, если вы вводите этот инсулин вечером и даже перед сном, то вероятность ночной гипогликемии заметно уменьшается. Благодаря этим свойствам, с инсулинами быстрого действия легче поддерживать целевые показатели глюкозы крови. Они также преимущественно используются в инсулиновых помпах, где скорость поступления из подкожного места введения в кровь играет существенную роль в эффективности лечения. Начало их действия – 15 мин, пик – 1-2 часа и продолжительность – 3-5 часов. В России доступны три оригинальных препарата этого типа (глулизин, новолог и лизпро), которые в аптечную сеть поступают под фирменными (брендовыми) именами:
АПИДРА (APIDRA) (производитель «Санофи», Франция) — фармакологическое наименование «инсулин глулизин» (insulin glulisin) – картриджи 3 мл
НОВОРАПИД ПЕНФИЛ (NOVORAPID PENFIL) (производитель «Ново Нордиск», Дания) — фармакологическое наименование «инсулин аспарт» (insulin aspart) — картриджи 3 мл
ХУМАЛОГ (HUMALOG) (производитель «Эли Лилли», США) – фармакологическое наименование «инсулин лизпро» (insulin lispro) – картриджи 3 мл
Простой человеческий инсулин (короткого действия)
Простой человеческий инсулин действует несколько медленнее чем аналоги, но тоже относится к болюсным инсулинам, то есть короткого действия. Начало – через 30-60 мин, пик – 2-3 часа и длительность – 3-6 часов. Эти инсулины нужно обязательно вводить за 30 и более минут до еды. Но, несмотря на большую продолжительность действия, как показывают специальные исследования, при аккуратном самоконтроле достигнутые целевые показатели А1с на фоне лечения обоими болюсными инсулинами (ультракороткими аналогами и простым инсулином человека) – совпадают. Так что при диабете важнее всего тщательный самоконтроль уровня глюкозы крови. Препараты человеческого инсулина короткого действия производит много фирма, как отечественных, так и зарубежных и в аптечную сеть они поступают под следующими названиями:
АКТРАПИД НМ (ACTRAPID HM) (фирма «Ново Нордиск», Дания) — флаконы 10 мл
АКТРАПИД НМ ПЕНФИЛЛ (ACTRAPID HM PENFILL) (фирма «Ново Нордиск», Дания) — картридж 3 мл
БИОСУЛИН Р (BIOSULIN R) (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия) – картридж 3 мл или флакон 10 мл.
ГЕНСУЛИН Р (GENSULIN R) (фирма «Биотон СА», Польша) — флаконы 10 мл или картриджи 3 мл
ИНСУМАН РАПИД ГТ (INSUMAN RAPID GT) (фирма Санофи, Франция) — флаконы 5 мл и картриджи 3 мл в шприц-ручках КликСтар и ОптиПен
ИНСУРАН Р (INSURAN R) (Институт Биоорганической Химии РАН, Россия) — флаконы 10 мл
РИНСУЛИН Р (RINSULIN R) (ООО «Герофарм», Россия) — флаконы 10 мл
ХУМУЛИН РЕГУЛЯР (HUMULIN REGULAR) (фирма «Эли Лилли», США) — флаконы 10 мл или картриджи 3 мл
Инсулины человека средней продолжительности действия
Инсулины средней продолжительности действия это человеческие инсулины, к которым добавляется специальное вещество (протамин), которое замедляет его всасывание из места введения. У них начало действия через 2-4 часа после инъекции, пик – через 4-10 часов и действуют они 10-16 часов. С учетом скорости их действия, их относят к базальными инсулинам. В отличие от болюсных их растворы мутные, так как протамин вызывает образование хлопьев кристаллов инсулина, чем, собственно, и объясняется замедление всасывания инсулина. Так что болюсные и средней продолжительности инсулины не спутаешь – первые прозрачные, а вторые мутные. Инсулины средней продолжительности действия производит много фирм, в том числе и отечественные, которые поступают в аптечную сеть под нижеследующими названиями:
БИОСУЛИН Н (BIOSULIN N) (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия) – картридж 3 мл или флакон 10 мл
ГЕНСУЛИН Н (GENSULIN H) (фирма «Биотон СА», Польша) — флаконы 10 мл или картриджи 3 мл
ИНСУМАН БАЗАЛ ГТ (INSUMAN BASAL GT) (Санофи-Авентис-Дойчланд ГмбХ, Германия) — флаконы 5 мл и картриджи 3 мл в шприц-ручках КликСтар и ОптиПен
ИНСУРАН НПХ (INSURAN NPH) (Институт Биоорганической Химии РАН, Россия) – флаконы 10 мл
ПРОТАФАН НМ (PROTAPHANE HM) (фирма «Ново Нордиск», Дания) – флаконы 10 мл
ПРОТАФАН НМ ПЕНФИЛЛ (PROTAPHANE HM PENFILL) (фирма «Ново Нордиск», Дания) — картридж 3 мл
РИНСУЛИН НПХ (RINSULIN NPH) (ООО «Герофарм», Россия) — флаконы 10 мл
ХУМУЛИН НПХ (HUMULIN NPH) (фирма «Эли Лилли», США) — флаконы 10 мл или картриджи 3 мл
Инсулины длительного действия, аналоги человеческого инсулина
Эти инсулины еще называются безпиковыми, в отличие от препаратов средней продолжительности действия, так как после введения быстро достигают максимума (через 2-4 часа) и достигнутый уровень неизменно поддерживается в течение суток (24 часа). Именно такой профиль действия считается на сегодня наилучшим для базальных инсулинов. Для того чтобы эти инсулины могли так медленно и стабильно всасываться из места введения, пришлось изменить их строение и потому это аналоги человеческого инсулина. В России доступны два оригинальных препарата длительного действия (гларгин и детемир), которые выпускаются под следующими фирменными названиями:
ЛАНТУС (LANTUS) (производители Санофи, Франция; ЗАО «Санофи-Восток», Россия) — фармакологическое название инсулин Гларгин (Glargin), раствор для подкожного введения, 100 ЕД/мл, картриджи 3 мл в шприц-ручках «СолоСтар»
ЛЕВЕМИР ПЕНФИЛЛ (LEVEMIR Penfill) (Ново Нордиск, Дания) – фармакологическое название инсулин Детемир (Detemir), раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл в картриджах по 3 мл для инсулиновых шприц-ручек.
ЛЕВЕМИР ФЛЕКСПЕН (LEVEMIR FlexPen) (Ново Нордиск, Дания) – инсулин Детемир (Detemir), раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл: картриджи в мультидозовых одноразовых шприц-ручках для многократных инъекций. После того, как препарат инсулина в картридже закончится, ручка выбрасывается.
Готовые смеси препаратов инсулина (двухфазные инсулины)
Как было указано выше, для имитации работы поджелудочной железы, приходится комбинировать препараты болюсные и базальные, а это как минимум две инъекции. Чтобы уменьшить число инъекций были разработаны готовые смеси болюсных инсулинов и средней продолжительности действия. Поскольку в готовой смеси проявляется как пик действия короткого инсулина, так и средней продолжительности действия, он называются еще «двухфазными». Соотношение простого и пролонгированного инсулинов в готовой смеси обычно 30% и 70%, соответственно, то есть более чем в два раза больше пролонгированного. Только в Хумалог Микс 25 оно 25% и 75%. Кстати, вы сами можете смешивать в одном шприце болюсный инсулин и средней продолжительности действия в нужной для вас пропорции. Но это возможно, когда инсулин вводится именно шприцом, а не инсулиновой ручкой.
Приготовить готовую смесь инсулинов длительного действия и болюсного пока технически невозможно. И, заметим, их нельзя смешивать в одном шприце, иначе эта смесь станет действовать непрогнозируемо. В аптечной сети имеются смеси человеческих инсулинов и ультракоротких аналогов:
- Готовые смеси человеческих инсулинов
МИКСТАРД 30 НМ (MIXTARD 30 HM) (фирма «Ново Нордиск», Дания) – простой инсулин (30 ЕД/мл) и суспензия инсулина изофана (70 ЕД/мл), флакон 10 мл
МИКСТАРД 30 НМ ПЕНФИЛЛ (MIXTARD 30 HM PENFILL) (фирма «Ново Нордиск», Дания) — простой инсулин (30 ЕД/мл) и суспензия инсулина изофана (70 ЕД/мл), картридж 3 мл
ХУМУЛИН М3 (HUMULIN M3) (фирма «Эли Лилли», США) — простой инсулин (30 ЕД/мл) и суспензия инсулина изофана (70 ЕД/мл), картридж 3 мл или флакон 10 мл
- Готовые смеси аналогов человеческого инсулина
НОВОМИКС 30 ФлексПен (NOVOMIX 30 FlexPen) (фирма «Ново Нордиск», Дания) — 30% быстрого действия инсулина аспарт и 70% кристаллизованного с протамином инсулина аспарт, 100 ЕД/мл; одноразовые, предварительно заполненные шприц-ручки д/многократных инъекций 3 мл
ХУМАЛОГ МИКС 25 (HUMALOG MIX 25) (фирма «Эли Лилли», США) – 25% быстрого действия инсулина лизпро и 75% кристаллизованного с протамином инсулина лизпро, 100 ЕД/мл, картриджи 3 мл